موارد و مقدار مصرف پیوگلیتازون Pioglitazone 

بعنوان مونوتراپی همراه با رژیم غذایی و ورزش برای بهبود کنترل قند خون در بیماران مبتلا به دیابت نوع دو در ترکیب با یک سولفونیل اوره ، متفورمین یا انسولین در مواردی که رژیم غذایی و ورزش همراه یک دارو برای کنترل قند خون کافی نیست.
بزرگسالان: در ابتدا mg 30-15 از راه خوراکی یک بار در روز مصرف می‌ شود. در صورت عدم پاسخ کافی می توان دوز را تا حداکثر mg 45 در روز افزایش داد.

مکانیسم اثر پیوگلیتازون Pioglitazone 

اثر ضد دیابت
پیوگلیتازون با کاهش مقاومت به انسولین در بافتهای محیطی و کبد منجر به افزایش برداشت انسولین توسط بافتها و کاهش برونده گلوکز توسط کبد می‌ شود. این دارو یک آگونیست قوی و بسیار انتخابی برای رسپتورهای موجود در بافتهای حساس به انسولین نظیر بافت چربی، عضلات اسکلتی و کبد می‌ باشد. فعال شدن این رسپتورها باعث تغییر در رونویسی برخی ژن‌های حساس به انسولین دخیل در کنترل متابولیسم گلوکز و لیپید می‌ شود.

تداخل دارویی پیوگلیتازون Pioglitazone 

پیوگیتازون ممکن است باعث کاهش اثر داروهای ضد بارداری هورمونی شود.
کتوکونازول ممکن است سطح پیوگلیتازون را افزایش دهد.

اثر پیوگلیتازون Pioglitazone  بر آزمایشهای تشخیصی

ممکن است باعث کاهش سطح گلوکز Hgb, TG, و هماتوکریت و افزایش سطح HDL شود.

فارماکوکینتیک

جذب: دارو به سرعت از دستگاه گوارش جذب می‌ شود. غذا باعث تأخیر در زمان رسیدن به اوج غلظت پلاسمائی می‌ شود (سه تا چهار ساعت) ولی بر میزان کلی جذب اثری ندارد.
پخش: دارو و متابولیت ‌های آن به میزان 98% به پروتئین‌های پلاسمائی و عمدتاً آلبومین اتصال می‌ یابد.
متابولیسم: دارو به میزان وسیع توسط کبد متابولیزه می‌ شود. سه متابولیست فعال دارو عبارتند از MIV , M III, MII.
دفع: حدود 30 – 15 درصد دارو توسط ادرار برداشت می‌ شود (عمدتاً به‌صورت متابولیت ‌ها و کونژوگه‌های آنها).عمده دوز خوراکی مصرف شده در صفرا ترشح شده و از راه مدفوع دفع می‌ شود. نیمه عمر دارو 7 – 3 ساعت می‌ باشد.

موارد منع مصرف پیوگلیتازون Pioglitazone  و احتیاط

موارد منع مصرف: حساسیت مفرط به دارو یا اجزای فرمولاسیون، دیابت نوع یک و یا کتواسیدوز دیابتی، بیماری فعال کبدی، بالا بودن سطح ALT بیش از 5/2 برابر حد نرمال ، سابقه ایجاد یرقان در اثر مصرف دیگر تیازولیدین دیون ‌ها، نارسایی احتقانی قلب کلاس III یا IV. (NYHA III , IV)
موارد احتیاط: ادم.

اشکال دارویی پیوگلیتازون Pioglitazone :

Tablet: 15, 30, 45mg

اطلاعات دیگر:

طبقه‌بندی فارماکولوژیک: تیازولیدین دیون.
طبقه‌بندی درمانی: ضد دیابت.

ملاحظات اختصاصی

1- پیش از شروع درمان، سطح آنزیمهای کبدی باید کنترل شده و پس از آن نیز هر دو ماه تا مدت یک سال و بعد از آن به‌ صورت دوره‌ای تکرار شود. همچنین در صورت بروز علائم اختلال کبدی نظیر تهوع، استفراغ، ‌درد شکمی، خستگی، بی اشتهایی یا تیره شدن ادرار باید تست‌های عملکرد کبدی انجام شود.در صورت بروز یرقان یا افزایش بیش از سه برابر حد نرمال در سطح ALT دارو باید قطع شود.
2- پیوگلیتازون با احتباس مایع ممکن است باعث ایجاد یا تشدید نارسایی قلبی شود. بیمار باید از نظر شواهد نارسایی قلبی پایش شده و در صورت بروز علائم دارو قطع شود.
3- به دلیل احتمال برقراری تخمک گذاری در زنانی که مبتلا به عدم تخمک گذاری همراه مقاومت به انسولین هستند، ممکن است روشهای جلوگیری از بارداری مورد نیاز باشد.
4- در صورت مصرف دارو سطح هموگلوبین و هماتوکریت ممکن است کاهش یابد (بخصوص در هفته‌های 4 تا 12 درمان) بیمار باید از این نظر پایش شود.

نکات قابل توصیه به بیمار

رعایت رژیم غذایی دیابتی و کنترل سطح گلوکز و HgbAIC بطورمنظم ضروری است.
بیمار باید علائم هایپوگلیسمی را بداند.
در صورت بروز تهوع، استفراغ، درد شکمی، خستگی، بی اشتهائی یا تیرگی ادرار، بیمار باید سریعا به پزشک مراجعه نماید.
در صورت بروز علائم نارسایی قلبی (افزایش سریع وزن ، ادم، تنگی نفس) به پزشک اطلاع دهید.
دارو را می‌ توان همراه غذا یا با معده خالی مصرف نمود.
زنانی که مبتلا به عدم تخمک گذاری همراه مقاومت به انسولین هستند ممکن است نیاز به روشهای ضد بارداری داشته باشند.

مصرف پیوگلیتازون Pioglitazone  در کودکان و سالمندان

سالمندان: از نظر تأثیر درمانی و بی خطری ، بین افراد سالمند و جوان تفاوتی دیده نشده است.
مصرف در کودکان توصیه نمی‌ شود.

مصرف پیوگلیتازون Pioglitazone در دوران بارداری و شیردهی

رده بندی بارداری: گروه C

مصرف در بارداری
انسولین داروی ضد دیابت ترجیحی در دوران بارداری می‌ باشد.

مصرف در شیردهی
ترشح در شیر مشخص نیست. دارو نباید در این دوران استفاده شود.

عوارض جانبی پیوگلیتازون Pioglitazone 

اعصاب مرکزی: سردرد.
قلبی ـ عروقی: ادم، نارسایی قلب.
حلق و بینی: سینوزیت، فارنژیت.
خون: آنمی.
متابولیک: هایپوگلیسمی (در ترکیب با داروهای دیگر)، تشدید دیابت ملیتوس، افزایش وزن.
عضلانی – اسکلتی : درد عضلانی.
تنفسی: عفونت دستگاه تنفسی فوقانی.
سایر عوارض: اختلالات دندان.

مسمومیت و درمان

اطلاعات بسیار محدودی در دسترس است. درمان به‌ صورت حمایتی و بر اساس نیاز بیمار صورت می‌ گیرد.

منبع : دانشنامه پرشکی